Was ist der unterschied zwischen poly und methadone

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Pharmakokinetik
Wirkmechanismus
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SWISS MED WKLY 2005;135:644–646 · www.smw.ch

645

interns (psychology and social work students). They ap-

proached the patients individually at the counter or in the

waiting room and asked each one to participate in the

study. If the patient agreed, the interview was conducted

in the waiting room; interviewer and patient were alone

during this time. Participation was voluntary and anony-

mous. All participants signed an informed consent. The

study was approved by the Psychiatric University Clinic’s

Ethics Committee.

The questionnaire contained the following questions:

– Concerning lifetime: did you ever inject methadone;

at what age for the first time; which was the first sub-

stance you ever injected?

– Concerning the preceding month: did you inject

methadone; how many doses of methadone were you

allowed to take away; of these, how many doses

did you inject; did you inject other substances; if so

which ones?

– Age, dosage of methadone, and age at the beginning

of heroin dependence. Information about the dura-

tion of MMT was gathered from hospital records.

Sample: Of the 87 patients who were methadone-

maintained for at least one month, 80 patients (92%) were

interviewed; three persons refused and four persons

stopped their treatment. The recruitment period had a du-

ration of 21 days.

The sample (n = 80) had the following characteristics:

mean age 32 years (SD = 6.0, range 16–48); 76% males;

mean methadone dose 55 mg (SD = 27, range 5–150);

mean duration of methadone maintenance 17 months

(SD = 15, range 1–72); mean age at the beginning of opi-

ate dependence 21 years (SD = 4.9, range 11–32).

Lifetime: Twenty-six patients (32%) indicated

having injected methadone at least once in their

life (mean age 33 years, SD = 5.3; mean dosage of

methadone 52 mg, SD = 23; mean duration

of methadone maintenance 21 months, SD = 18;

mean age at the beginning of opiate dependence

21 years, SD = 4.5). Regarding sample character-

istics they did not differ substantially from the

other 54 patients. Mean age at the first injection of

methadone was 25 years (SD = 5.7). None of the

patients reported that methadone was the first sub-

stance he or she had ever injected. All of the 26

patients who had injected methadone had also

injected heroin in the past; of the other 54 patients

only 36 (67%) had injected heroin in the past.

Patients who had injected heroin had a 1.5 times

higher probability of having also injected metha-

done (unadjusted risk ratio 1.5, 95% CI 1.2–1.8,

CI calculated using the delta method).

Preceding month: Four patients or 5% of the

sample (n = 80) indicated having injected

methadone during the preceding month, three

of them occasionally (up to three doses of 20, 24

and 30 take-away doses), and one of them regu-

larly (seven of eight take-away doses). All of

these four patients had injected other substances

(heroin, cocaine, flunitrazepam) in the preceding

month.

Results

The rate of past methadone injecting proved

to be 32% in this sample with a mean age of 32

years. This is a “medium” rate compared with 52%

[2], 42% [3] and 18% [4], with a mean age of

29 years in these three samples. Likewise, the

frequency of injecting methadone at present ap-

peared to be low, as only 5% of the patients indi-

cated having injected methadone during the past

month, compared to 21% [3]. All patients who had

injected methadone had also injected heroin in the

past, of the other patients only 67%. The four pa-

tients who had injected methadone during the pre-

ceding month had also injected other substances

during this time.

Discussion

Table 1

Results of studies

on illicit methadone

injecting.

Authors Sample Mean age Mean methadone Illicit injection of methadone

lifetime at present

Lintzeris et al. 1999, 168 patients in methadone 34 years – – 1.2%

Melbourne, AUS [1] substitution 59% male last 6 months

Darke et al. 1996, 312 heroin injecting 29 years – 52% 29%

Sydney, AUS [2] subjects 61% male last 6 months

of these 166 in methadone – 64 mg 50% 31%

substitution last 6 months

Humeniuk et al. 2003, 365 heroin users (of these 86 29 years 53 mg 18% 11%

Adelaide, AUS [4] in methadone substitution) 59% male last 6 months

Waldvogel & 134 patients in methadone 29 years – 42% 21%

Uehlinger 1999, substitution of these 80% male last month

Fribourg, CH [3]

107 with peroral methadone – – – 20%

last month

17 with injectable methadone – – – 41%

last month

Present study, Zurich, CH 80 patients in 32 years 55 mg 32% 5%

methadone substitution 76% male last month

Place % of males dose

Details Zuletzt aktualisiert: 03. April 2020

Levomethadon (L-Polamidon®) ist ein vollsynthetisch hergestelltes Opioid (chemisch heterogene Gruppe halbsynthetischer und synthetischer Substanzen, die morphinartige Eigenschaften aufweisen und an Opioidrezeptoren wirksam sind) mit starker schmerzstillender Wirksamkeit.
Es ist ausschliesslich als Lösung zum Einnehmen erhältlich, die Konzentration beträgt 5mg/ml und ist damit doppelt so wirksam wie Methadon.
Durch die tiefere Dosierung kann es in Folge zu einer besseren Verträglichkeit und zu einem geringeren Interaktionspotential kommen.
Levomethadon ist ein reiner Agonist am μ (Mü)-Opioid-Rezeptor und am χ (Kappa)-Opioid-Rezeptor.
Es hat als Heroin-Ersatzstoff im Rahmen von OAT seine Wirksamkeit bewiesen und ist in der Schweiz seit 2015 zur OAT von opioidabhängigen Patienten zugelassen.

Levomethadon ist das wirksame R(-)-Enatiomer von Methadon, einem Razemat (Gemisch aus zwei spiegelbildlichen Molekülen, sogenannten Enantiomeren, die zu gleichen Anteilen mit je 50 Prozent vorliegen).
Das S(+)Enantiomer Dextromethadon (rechtsdrehend) hat nur 1/50 der analgetischen Wirkung und keine substituierenden Effekte.

Strukturformel:

Limitatio

Ein verschreibender Arzt muss beachten, dass mindestens eine der folgenden Voraussetzungen erfüllt ist, damit Schwierigkeiten bei der Übernahme der Krankheitskosten durch die Krankenkasse vermieden werden.

Starke Nebenwirkungen unter Methadon-Razemat
Substanzbelastung bei Hochdosierung von Methadon-Razemat > 100 mg/d
Vorliegen eines erhöhten Risikos für die durch QTc-Verlängerung induzierte Herzrhythmusstörung.

Pharmakokinetik

Die Wirkung des Opioidagonisten setzt ein bis zwei Stunden nach der oralen Gabe ein und hält bei Einmalgabe sechs bis acht Stunden an.
Bei wiederholter Gabe steigt die Wirkdauer durch das Erreichen des pharmakokinetischen Gleichgewichts auf 22 bis 48 Stunden, somit ist einmalige Gabe ausreichend.
Levomethadon darf bei Schwangeren oder stillenden Müttern nur unter strenger Indikationsstellung und ärztlicher Überwachung angewendet werden, ist aber im Vergleich zur Fortführung des illegalen Heroinkonsums meistens indiziert --> Die lipophile Substanz tritt in die Muttermilch über und passiert die Plazentaschranke und kann beim Säugling ein behandelbares Entzugssymptom verursachen.
Der Abbau des Medikaments erfolgt über die Leber unter Beteiligung mehrere CYP-Enzyme, insbesondere CYP450 3A4. Die Ausscheidung erfolgt sowohl renal als auch biliär.
Die Plasmahalbwertszeiten liegen zwischen 16 und 53 Stunden und verlängern sich mit dem Alter und bei chronischen Leber- und Nierenerkrankungen.

Wirkmechanismus

Es erzeugt als synthetischer Opioidagonist morphinartige Wirkungen, welche die Entzugssymptome Opioidabhängiger unterdrücken.
Die orale Levomethadon-Einnahme ruft, abhängig von der Dosis und der Dauer der OAT, eine Toleranz hervor.
Die orale Einnahme verhindert einen raschen Konzentrationsanstieg im Gehirn und vermindert so die euphorisierende Wirkung.

Hier finden sie weitere Infos zu Interaktion, Kontraindikation und Nebenwirkungen sowie ein Artikel der Arud zu den Methadon-Enantiomeren.

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